氟尿嘧啶

本Valsler

本周,Kat Arney引入了一个强大的抗癌药物,阻止肿瘤发展和传播通过阻止细胞分裂的基本过程之一…

Kat Arney

氟尿嘧啶或研究者用,是一种强大的阿森纳在化疗药物,用于治疗乳腺癌、胃癌、肠癌和其他类型的癌症。虽然今天被广泛使用,是世界卫生组织的基本药物清单,应包括在甚至最基本的卫生保健系统,它的起源只躺在1950年代。

当DNA的结构被发现在1953年由詹姆斯·沃森和弗朗西斯·克里克在莫里斯·威尔金斯的帮助下,罗莎琳德富兰克林,知道这是由重复的分子子单元,串在一起,扭曲成著名的双螺旋结构。核苷酸这些子单元,每个组成的糖(脱氧核糖),一个磷酸基,化合物称为基础。有四个基地——腺嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤-通常被他们的首字母A, C、T和G两种- A和G -是由两个环的碳和氮,称为嘌呤,而T和C是单身戒指,称为嘧啶。还有另一种类型的嘧啶尿嘧啶,或U,这是发现在RNA -生物信使分子,非常类似于DNA。顺便说一句,一个方便的方法记住哪些基地嘌呤是和G银的化学符号,如果你想象一个银色的汤锅,然后与嘌呤押韵。它适合我…

因为嘌呤和嘧啶是DNA的主要组件,他们绝对是生活的基础。没有他们,细胞不能产生新的副本的DNA来划分。比大多数健康细胞癌细胞繁殖更快,所以他们嘌呤和嘧啶有巨大的渴望。1954年,亚伯拉罕Cantarow研究人员和卡尔Paschkis发现,肝癌细胞放射性尿嘧啶比正常肝细胞更容易得多。癌细胞往往把尿嘧啶放进他们的DNA,尽管它通常不属于那里,只有在RNA。

同时,另一位科学家,查尔斯海德堡,正在调查包含氟化学物质如何绑定到重要的蛋白质在细胞和阻止他们工作。所以他要求公司化学家霍夫曼-罗氏公司的一个版本包含氟尿嘧啶-氟尿嘧啶或研究者用。当他在老鼠身上测试过,海德堡很高兴发现他的新药物有一个强有力的抗癌效果,1957年出版他的研究结果在《自然》杂志上。临床试验是在1960年代和70年代,找出如何最好地给氟尿嘧啶和剂量使用。一个问题是,这种药物需要不断,因为它是在体内迅速分解。这才真正成为可能在1970年代随着静脉注射药物输送泵的发展,患者可以随身携带。

氟尿嘧啶主要是通过阻断一种叫做thymidylate合成酶的酶,而执行的一个步骤的过程中在细胞胸腺嘧啶uracil-like前体。这种酶关闭,电池很快耗尽胸腺嘧啶,这意味着它们可以不再制造新的DNA。如果他们不能做出新的DNA他们不能繁殖,所以他们死。

这种工作方式将氟尿嘧啶类药物anti-metabolites——他们通常类似于化学物质在细胞,而是块的基本生产反应,有助于保持细胞存活。但不仅仅是癌细胞需要作出新的DNA——健康细胞,和药物也会影响他们。正因为如此,氟尿嘧啶可以有一些非常不愉快的副作用,包括抑制免疫系统,增加感染的风险,贫血由于红细胞生产下降,头发稀疏、擦伤和更多。女性氟尿嘧啶也警告不要怀孕,因为药物也将停止生产的胎儿DNA分裂细胞的增长。

今天,研究人员正致力于开发和测试化学氟尿嘧啶的修改版本,不同的属性。例如,卡培他滨,也称为Xeloda,所谓的前体药物。本身不产生影响,但它的分解酶在体内产生氟尿嘧啶。有一个范围的版本意味着有更多的机会找到合适的药物的患者,采取了更为个性化的癌症治疗方法。

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Kat Arney氟尿嘧啶,用于治疗癌症的药物。凯特与另一个DNA-disrupting化合物很快就会回来。下周,另一个Kat -克莱默这次卡特里娜化学的重要作用的同伴…

卡特里娜克莱默

每个英雄都需要一个助手。认为蝙蝠侠和罗宾,史莱克和驴子,或者,如果你喜欢更经典,堂吉诃德和桑丘。在有机化学中,如果金属催化剂是英雄,配体是他们的伙伴。

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卡特里娜检查一个多才多艺的和非常有用的催化剂在下周的化学元素的播客。在那之前,请联系任何你想听到更多的化合物——电子邮件chemistryworld@rsc.org或tweet @chemistryworld。我本Valsler,谢谢聆听。