羟考酮和氢可酮

本Valsler

医学的历史充满了善意的错误和误解死路。本周,弗朗西丝·艾迪生如何解释说,在我们试图控制和管理疼痛,我们已经创建了一个现代医学危机。

弗朗西丝·艾迪生

在1900年代初,德国医生面对一个问题:任何成瘾作用、安全替代他们一直使用吗啡治疗严重疼痛在过去的十年是比他们所希望的更多的问题。为了应对越来越多的抱怨,药物的开发人员,拜耳,停止销售。在未来的几十年里,其医疗使用几乎完全消失。毒品海洛因,但它是更好的被称为海洛因,现在通常被认为是地球上最令人上瘾的物质。

虽然海洛因显然是不合适的候选人的工作,它突然没有留给医生很少替代吗啡治疗中度或重度疼痛的时候。在幕后,药物开发人员努力识别潜在的候选人来填补缺口,意料之中的是,他们中的许多人转向罂粟寻找灵感。正是在此盛开阿片类药物研究一系列新药开发,包括两个今天可用的最常用的止痛药:羟考酮和氢可酮。

羟考酮是第一位的。这是发达国家在1916年由马丁·弗洛伊德和埃德蒙•尔法兰克福大学,它来自一个较小的组成的鸦片,二甲基吗啡。氢可酮之后四年后当卡尔曼尼希和海琳从天然可待因Lowenheim适应它。

虽然他们可能有不同的起源,但两种药物非常相似。他们只相差一个额外的结构氧气原子氧可酮,它们都针对阿片类受体功能的大脑减轻疼痛反应。

与海洛因在他们面前一样,药物迅速采用欧洲替代吗啡和1940年代早期,他们都可以在美国市场。如今,这些药物的使用在欧洲已经减少到几乎没有,但这是一个不同的故事横跨大西洋。根据品牌维柯丁,氢可酮和对乙酰氨基酚经常在列表的最常用的药物在美国,而羟考酮是主要的药物在工作的止疼药和好。在一起,我们两阿片类药物代表大部分处方止痛药使用。

虽然这些药物是非常强大的止痛药,他们都还存在着一个致命缺陷:在高剂量时,能引起兴奋。这种强烈的快乐正是阿片类药物使用,由于激活大脑的神经递质多巴胺,这是阿片类成瘾背后的主要驱动因素之一。

不出所料,氢可酮和羟考酮起到了阿片类药物在美国流行的重要组成部分;2016年全国药物使用和健康调查估计,1150万人滥用处方止痛药的那一年,690万年美国人滥用氢可酮,另外390万人误用羟考酮。即使肯塔基州,在2010年把文中从货架上提起诉讼后,看到了2015年第三过量率最高的国家,23%的病例被归因于羟考酮尽管大幅下降可访问性。还有21%的病例氢可酮的结果。

这些药物的滥用已经对制药公司负责生产产生重大影响,尤其是在OxyContin-manufacturer普渡制药公司。肯塔基州成功起诉该公司在2400万年以2007美元的误传药物上瘾的属性,而今年早些时候类似的诉讼,也包括Teva和强生(Johnson & Johnson),看到隐藏的解决与俄克拉何马州的状态法院另外2.7亿美元。

最终打击来自俄亥俄州,大量诉讼案件聚集近2000相关的诉讼是2019年10月开始。普渡大学是许多药物开发人员之一,分销商,和药房的西装,但普渡的所有者,萨克家族,采取了积极的措施为了避免法院。解决所有索赔普渡,他们提供了一个交易被认为是接受了价值超过100亿美元,大部分的原告。作为和解协议的一部分,普渡大学制药公司于9月15日申请破产,现在将进行重组成为一个公共信托受益人所有药品销售利润将案件的原告。

羟考酮和氢可酮浓度的影响在医学上是明确的,好的和坏的。没有强大的止痛药,医疗实践手术将是站不住脚的,慢性疼痛患者的问题无法管理他们的条件他们现在所做的方式。同时,对化合物导致了无数的死亡在上个世纪,当然在美国-阿片类药物滥用继续在危机的水平。

本Valsler

这是弗朗西丝·艾迪生羟考酮和氢可酮,规定一些最-最滥用止痛药在美国。但是,当然,我们继续看自然世界,医学上有用的新分子,下次我们会发现与迈克Freemantle。

迈克Freemantle

第一个自然产生的iminosugar发现是葡萄糖模拟。1965年,科学家在日本发现的化合物链霉菌属nojiriensis从土壤中分离的一种细菌,Nojiri湖。它表现出抗生素属性和名字nojirimycin。

本Valsler

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