抑制自由基化学空间扩张

美国科学家开发出了一种可见光介导反应使用驯服烷基自由基functionalise复杂的分子。¹这个温和、选择性方法可以让化学家探索新化学空间的角落和发现新型药物和农用化学品。

高活性自由基可以与分子反应,否则需要非常严酷条件激活。然而,当自由基大量生成在一个反应,其反应很难控制。他们的反应可以引导的方法之一是通过生成只有催化量的激进。

加里Molander和同事在宾夕法尼亚大学已经开发出一种温和的反应协议,减轻自由基的反复无常的反应,甚至允许他们functionalise复杂杂芳族化合物——这可能增加化合物的数量化学家获得,也称为化学空间。

反应,灵感来自默克丹尼尔DiRocco的工作和他的同事们在新泽西,我们,²创造主,二、三级激进分子从bench-stable alkyltrifluoroborates。在室温和在可见光照射下,一个廉价的有机光催化剂产生微量的这些激进分子,然后反应特定选择的杂环化合物。

“鉴于生物化学家试图操纵目标是复杂的三维表面,是非常重要的开发安装更多的反应结构在三维空间(化学),复杂性的Molander的同事说詹妮弗·松井。”这种类型的反应并没有意识到它的全部潜力由于化学计量的问题,副反应和氧化剂,过剩的家伙lloyd - jones说,英国爱丁堡大学的有机化学家。“这项工作无疑会影响发现化学在医药和农药行业由于functionalise核心heteroaromatic积木的能力。”

反应可能仍然存在一些局限性,正如DiRocco指出:“我认为boronic酸仍比trifluoroborates可用。“但是,他补充说,“温和的条件和广阔的空间(这个反应)使它成为一个有价值的不断增长的方法后期functionalisation”。

Molander的团队已与一些制药公司,要求他们帮助他们的药物发现工作。松井很高兴地说,“激进的化学在化学界的前景以及我们的实验室是非常聪明的。