“毁”溶剂结晶的控制

一种新型的溶剂系统,可以很容易地鼓励制药化合物聚合成形式,以前经济不可行了,英国研究人员。

这个想法建立在深低共熔溶剂的家庭——希腊的“容易融化”——与更低的熔点混合物比他们的组件。广泛用于运行在较低温度下液相反应比其他可能,节约能源,避免通过蒸发排放的挥发性溶剂。

西蒙•霍尔和他的团队在布里斯托尔大学的创建深低共熔溶剂混合药物扑热息痛等各种挥发性固体。蒸发动荡的一部分从不同比例的混合物可以多态形式的原始化合物聚合通常是很难产生。

医药合成通常发生在解决方案,最后净化步骤通常是结晶,由蒸发溶剂。岩浆结构这种方式通常是热力学最稳定的。不幸的是,这也是最不溶性,因此可能效果低于亚稳多晶型物。例如扑热息痛,是我出售的形式,即使另一个变形- II形式更有效。你必须加热到数百度,它冷却以某种方式有一个模板或添加剂的力成形式二世的大厅解释道,“这不是在经济上可行。”

Hall解释说,通常深低共熔溶剂将由两个固体混合在一起,与正在执行的化学无关。然而,团队的头上转深共晶体的概念”,霍尔称,通过加入感兴趣的化合物的共晶混合物,然后将溶剂氛围,挥发性迫使蒸发和药物使具体化。研究人员命名这些溶剂自毁“深eutomic溶剂”从希腊“容易削减”。

协议允许非常高的控制多态性通过不同比例的混合物的两个组件。研究人员证明,这通过与苯酚混合扑热息痛,然后蒸发苯酚。根据酚比扑热息痛,他们获得独家形式,专门II或形式。他们还证明其他药物的结晶。“阿斯利康已经看到这些产品的溶解动力学,对于每一个药物,现在看的一系列动荡co-formers使深eutomic然后[工作]变形产生的浓度,”霍尔说。“也许下一步是看co-crystals,你有两个组件在任何你想要的药物或农药。我们已经申请了一项专利。”

物理化学家卡尔·赖德莱斯特大学的认为这项技术将是“感兴趣的一系列不同的药品制造商,尤其是如果它允许特定形态的规定选择特定的药物。”