由杰里米·莱文编辑

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2014 | 528页|£175

ISBN 9781849737012

重点是环形分子包含12个或多个环原子。许多重要的药物属于这类结构,例如免疫抑制剂环孢霉素或抗生素万古霉素。重点结合困难的目标的能力,被认为是undruggable”传统的小分子药物产生了兴趣。最近的创新设计新创重点和筛查大型组合macrocycle图书馆给了一个额外的脉冲领域的发展。这本书是一个制作精良的快照当前的研究,描述了开发的故事建立macrocycle药物和它们的属性,以及其发展的新途径。

这本书11章,写的著名专家,致力于重点大多是为一个特定的目标或目标类的蛋白质。讨论的目标包括热休克蛋白、微管蛋白,组蛋白去乙酰酶抑制剂,激酶,蛋白酶,g蛋白耦合的受体,整合蛋白和蛋白质的相互作用。几个作者提供了介绍性的部分重点的一般特征,也就是说,有一个小重叠部分章节。然而,这并不是负面的,它提供了不同的视角。

大多数建立大环的药物是基于天然产物中被识别细菌、真菌、植物或其他的生物。因此,天然产物或讨论的大多数分子衍生品。自然不提供重点治疗目标,科学家们设计的新重点,也覆盖着这本书。章激酶抑制剂的设计和有趣的战略发展重点新创ß-hairpins或a-helices等通过模仿蛋白质抗原表位。

小说重点发展,有必要理解影响他们的渗透性和生物利用度的因素——倒数第二章中讨论的重要话题。这本书结尾综合章合成的策略重点的生产。

总之,这个标题是macrocycle药物发现的深入讨论。无数例子提出了随着化合物的效力、选择性、渗透率、生物利用度和其他属性允许读者理解哪些因素让一个成功的大环的药物。

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