利用小分子进行靶向蛋白质降解

靶向蛋白降解(TPD)是一种新兴的药物发现策略，可用于治疗疑难疾病。传统的小分子药物可能只允许接触到20%的蛋白质组，而降解技术可能会打开其他80%的大门。蛋白质水解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimeras, Protacs)是一种有吸引力的蛋白质降解新手段，在亚化学计量水平上催化工作，延长时间。这些工具有可能扩大可靶向蛋白的范围，包括已被证明对传统方法难以处理的蛋白质。

protac代表了一种革命性的新型化学工具和分子疗法。从概念上讲，它们由三个组成部分组成:目标蛋白的配体，E3泛素连接酶的手柄和连接子分子。降解物、连接酶和目标之间的三元复合物的形成导致通过泛素化标记和随后的目标蛋白的蛋白酶体降解。

在本次网络研讨会结束时，您将获得:

• 介绍了蛋白质靶向降解的概念及其相对于传统的基于占用的目标封锁的优点
• 了解历史背景，重点关注2012-2015年间发表的关键进展，这些进展使该领域近年来受到关注
• 我们看到了Alessio Ciulli实验室的一些贡献，包括该领域的第一个Protac三元复杂晶体结构，这些结构共同帮助阐明了Protacs如何工作的一些分子细节

本次网络研讨会由MilliporeSigma联合举办。

MilliporeSigma的宗旨是通过与全球科学界合作，解决生命科学中最棘手的问题——通过这种合作，我们的目标是加速世界各地人民获得更好的健康。我们为科学家和工程师提供一流的实验室材料、技术和服务。随着2015年EMD Millipore和Sigma-Aldrich的合并，我们现在拥有30万种产品的广泛组合和不断扩大的全球足迹。

我们致力于使研究和生物技术生产更简单、更快、更安全。