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继上周涉足合成阿片类药物之后芬太尼本周卡特里娜Krämer探索了一种过量服用的解药,已经挽救了数万人的生命。

来自纽约声乐组织的level Pointer,拿着一个纳洛酮(NARCAN)过量工具包

来源:©Drew angrer /Getty Images

来自纽约声乐组织的level Pointer,拿着一个纳洛酮(NARCAN)过量工具包

卡特里娜克莱默

“这不是一种愉快的经历。它会把所有的药物都吸出来,所以你会立即戒断。我记得我醒过来的时候感觉很不舒服——冷、发抖、疼痛。但如果没有它,我可能已经死了。”

这是来自英国伯明翰的前吸毒者卡尔·普莱斯描述注射纳洛酮。普莱斯在公共厕所吸食海洛因过量,陷入半昏迷状态。阿片类药物在他体内泛滥,导致他呼吸缓慢。如果他的朋友没有给他注射救命的解药,他就会窒息而死。普赖斯的经历反映了其他成千上万的吸毒者,他们因纳洛酮而避免了致命的过量服用。

在过去20年里,阿片类药物过量导致的死亡人数急剧上升。在美国,2016年有6.4万人死于药物过量,比前一年增加了21%。吸毒过量已经超过车祸,成为50岁以下人群死亡的主要原因。

导致这种流行病的药物包括许多基本的止痛药,如羟考酮,曲马多而且吗啡也包括通常被归类为非法的物质,比如海洛因。在过去的几年里,芬太尼开始出现在街头。它的效力是海洛因的100倍,由于吸毒者不知道自己在服用什么,很容易导致过量服用。

烯丙羟吗啡酮

来源:©Shutterstock

一旦进入大脑,阿片类物质就会与专门的受体结合。这些受体通常与内啡肽结合,内啡肽是人体自身的减压激素。当面对合成阿片类药物时,他们会变得不知所措。写在《卫报》马克•刘易斯荷兰内梅亨大学(Radboud University)的神经科学家阿片类药物的影响形容为“飓风”,而内啡肽的影响则是“夏日微风”。阿片类药物会引发欣快感和嗜睡感。心率下降,呼吸变慢。在服药过量期间,呼吸可能会变得危险地缓慢或完全停止。

纳洛酮可以立即逆转这些影响。作为一种竞争性阿片类受体拮抗剂,该化合物将阿片类物质从受体中清除。纳洛酮是在20世纪50年代开发出来的,当时科学家们正在努力寻找一种解药来对抗吗啡和海洛因的上瘾作用。然而,大多数为此目的开发的药物都有危险的副作用。最终,化学家们提出了只有一种阿片类物质才能对抗另一种阿片类物质的想法。纳洛酮的核心分子结构是一种经典的阿片类药物,但没有止痛或诱导兴奋的特性。

纳洛酮包已在加拿大不列颠哥伦比亚省分发

来源:James Heilman, CC-BY-SA医学博士

纳洛酮包已在加拿大不列颠哥伦比亚省分发

自1971年以来,纳洛酮已被批准用于治疗药物过量。然而,解毒剂只有在快速服用的情况下才有效。当紧急救援人员到达时,通常已经太晚了。2018年4月,美国卫生部长罕见地发布了一项全国建议:人们应该在急救箱中添加纳洛酮,并学习如何使用它。

说明很简单。纳洛酮以液体的形式注射到大腿或手臂的肌肉中,在一分钟内起作用。还有一种鼻腔喷雾剂,需要更长的时间才能生效。纳洛酮没有过量的风险,它不会上瘾,对没有过量的人影响很小。在美国大多数州,阿片类药物解毒剂在药店柜台出售,没有处方。然而,由于过去几年对这种化合物的需求急剧上升,它的价格变化很大,最高达到每剂100美元。

纳洛酮结构

虽然纳洛酮有在过去的二十年里拯救了27000多条生命在美国,一些人说它太贵了,或者它助长了——而不是阻止——吸毒。事实上,纳洛酮会导致一个人立即戒断,包括随之而来的所有极其不愉快的症状。这通常意味着他们更有可能立即或稍后再次吸毒。一项研究两位美国经济学研究人员警告说,“获得这种救命药物可能会无意中增加阿片类药物的滥用,因为它提供了一个安全网,鼓励更危险的使用”。

然而,这项研究却是如此广泛的批评避免严格的同行评审过程以及对数据和统计数据的可疑使用。经过仔细检查,纳洛酮的可用性和阿片类药物的使用之间似乎没有什么联系。医疗专业人士认为纳洛酮不能治疗成瘾。然而,需要纳洛酮的过量服用可能是吸毒者寻求长期成瘾治疗的转折点——它给了那些受阿片类药物流行影响最严重的人另一个生命机会。

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卡特里娜Krämer和纳洛酮。下周,Kat Arney将为您讲述一种常见的童年抱怨背后的彩色化合物

Kat Arney

近三分之二的婴儿会在出生后的第一周左右患上黄疸,尽管这种症状通常很轻微,而且会自行消失。但在最严重的情况下,胆红素会进入大脑,损伤大脑和脊髓,这可能危及生命。幸运的是,有一种简单而拯救生命的治疗方法,这要归功于简·沃德修女敏锐的眼睛。

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下次和Kat一起来了解更多关于胆红素和治疗黄疸的简单方法。在那之前,你可以通过电子邮件联系我chemistryworld@rsc.org,或者在推特上,我们在哪里@chemistryworld.感谢收看,我是本·瓦尔斯勒。