合成策略消除查找疟疾药的痛苦

一组国际科学家发现抗疟药剂单剂量可治愈鼠类疟疾.复合体发现后团队使用综合策略制作了10万多分子,帮助查找其他传染病药候选者

尽管近年来疟疾发病率下降,但该疾病仍构成严重威胁。去年,据世界卫生组织统计,全世界死于疟疾的人数为438 000人。90%的死亡发生在非洲

疟疾由单细胞寄生虫引起等离子家庭-其中最致命的是P.恶作剧.受感染蚊子咬入人寄生虫流并隐藏肝脏寄生虫随后出现并开始在血液中复制,结果出现疟疾症状未受感染蚊子随后可食用这些寄生细胞并发染另一人

研究者花数十年在这些阶段与疾病抗争,问题在于疟疾寄生虫对当前所有抗疟药产生抗药性,广法学院马萨诸塞理工学院

与其寻找自然产品来消除这一疾病,Comer和他的同事找到了另一种方法打破循环。并发者说 : 抗传统化工类型包括自然产品开发, 越发有必要开发系统化方法发现新化工类型,面向多样性综合方法解决这一需求

三方策略

多数化学家常想到目标 指向有机合成 设计必备步骤和路径Dos则相反方法Comer和他的同事开始综合多块手性构件,以多种方式并发后对接结制作化工复合库团队称它为sbuilding/cuple/pair策略

战略允许该组制造约10万复合物,显示自然产品复杂多样性在这10万复合物中,团队识别出数列双环AzetidineP.恶作剧寄生虫分子抑制昆虫活动 负责蛋白质生产

团队测试一组受感染小鼠中名为BRD7929P.恶作剧.鼠用单低剂量BRD7929对血液级受感染者进行处理后,寄生虫可免寄30天Comer和他的同事还发现,复合物可在肝脏传播阶段抑制疟疾达30天之久。表示复合物能帮助治愈疾病 并阻抗路径上流行

Comer的目标是尽快将这些分子推入临床试验中,但他也认为Dos也是药用化学家的一个重要工具Dos提供多小模块检测各种哺乳动物过程发现这些复合物也是确定与各种传染病相关新目标的丰富资源

赛勒斯库克美国印第安纳大学认为多斯可提供当前复合库中看不到的分子多样性库克讲道manbetx手机客户端3.0.并存结构多样性库持续支付红利年数, 热切生物新解析为探索新病理提供契机