中国科学家开发出了一个大环的化合物,可掩盖生物碱药物的苦味。水溶性化合物形成一个复杂的生物碱,但随后在消化道释放他们,在那里他们可以继续发挥他们的药物效应。
合规是药品的关键问题。事实上,根据2018年的一项研究规定,只有大约一半的药物长期条件作为第一世界国家的目的。痛苦可能是一个关键原因因为人类历史上犯规品味与毒性有关。
alkaloid-based药物苦味是一个特定的问题,包含基本的氮原子的结构。为了解决这个问题,医疗专家建议服用这种药物与食物和饮料,并制定科学家也应用各种涂料,结果喜忧参半。先前的研究试图捕获生物碱在环状低聚糖称为环糊精,但是他们没有形成有效的配合物或不及时释放他们的客人一旦进入人体。
现在,一个团队周围Qingbin孟北京理工大学的药理学和毒理学Chunju李天津师范大学,设计了一个新的超分子的解决方案。他们发现了一个functionalised terphen[3]芳烃化合物作为主机和证明它可以成功地绑定到六个不同的生物碱药物,包括atropinol(中毒)和秋水仙碱(一种常见的治疗痛风),通过其内部空腔。磺化sidechains,提供结构具有优良的水溶性,使它适合口服。
测试表明,复合物pH响应:团队记录截然不同的绑定的优点在口腔环境pH值条件代表(pH值6.8)和胃酸pH值(1.2),这意味着复杂的变得不稳定和释放生物碱一旦受到胃的酸性环境下。动物研究表明,宿主terphen[3]芳烃化合物无毒,不降低药物分子的活动进行。研究人员还使用了一种taste-sensing系统称为e-tongue确定分子的co -政府大幅减少药物的苦味。
”我所知,还没有应用的合成容器如在这项工作报告(使用)在制药行业,”评论安娜卡斯提拉的超分子化学在药物输送方面的专业知识基础格林威治大学的英国。然而,将这种方法应用于其他药物类,工业规模,仍可能构成重大挑战。卡斯提拉说大量的任务就是寻找合适的平衡与药物分子相互作用而不影响其疗效的必须实现的目标,同时优化商业应用的多种因素。
引用
J陈等,化学。Commun。,2022,DOI:10.1039 / d2cc00040g
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