新的催化反应产生具有三个相邻手性中心的产物
一种新方法可以让化学家获得具有最多三个相邻立体中心的高度复杂的胺.该过程具有高度选择性,在药物开发中具有巨大潜力,其中对映异构纯产物对评估其性质非常重要。
由Kálmán Szabó领导的研究人员斯德哥尔摩大学瑞典人想出了一个聪明的发散合成法,可以得到所有不同的可能产物点菜.该方法使用手性萘酚催化烯丙基硼化反应,使两者功能化吲哚还有萜基环亚胺。
为了获得具有三个相邻立体中心的产品,Szabó和他的团队使用了粪臭素(3-methylindole)作为起始材料。他们能够通过改变催化剂、硼衍生物的立体化学或两者兼而有之来控制反应的结果。使用所有不同的组合,他们可以选择性地获得四种对映体纯度优良的可能产物。
由于吲哚、环胺和萜烯是许多天然产物和药物的常见结构,作者设想了他们的新方法在药物化学领域的许多应用。
参考文献
R阿拉姆等人,安格。化学。, Int。Ed。2016年,DOI:10.1002 / anie.201608605
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