天然产物合成中驯化的活性中间体

“把高度反应性等同于无选择性是一种误解，”他说托马斯Hoye来自美国明尼苏达大学。他的团队刚刚展示了活性苯中间体可以与天然产物进行规定的反应制造结构复杂的新化合物。

苯是一种带有额外双键的芳香环，通常被描述为带有三键的苯。结果，芳香族很难容纳两个额外的电子，使得苯极具活性;它们攻击亲核试剂、烯烃，甚至与自身发生反应。

Hoye和他的团队发现，苯类化合物具有显著的选择性，在与维生素E、雌二醇或马钱子碱等化合物反应时，只形成一种或几种容易分离的产物。这种类型的反应可以让科学家接触到大量不同的化合物，因为它会迅速增加任何初始分子的结构复杂性。

其诀窍在于不需要在苛刻的条件下生成苯——例如，通过添加强碱，这往往会增加废物并引起不必要的副反应——而只需将无环前体加热到85°C。Hoye说，通过这种六氢- diels - alder反应合成苯，“让我们有机会发现新的反应模式”。

虽然在某些情况下，反应会产生几个区域异构体，但它们不需要过量的任何试剂，也不会形成大量的废物。霍伊解释说:“我们并没有让过量的天然产物淹没反应。”

这项工作“打开了我们对苯类及其鉴别反应的思路”，他说凯Brummond他是美国匹兹堡大学的天然产物合成专家。她补充说:“生成显示出这种选择性的化合物的后期功能化策略并不复杂。”

然而，布鲁蒙德说:“在反合成分析中，正在发生的骨骼变化很难可视化。”Hoye的苄基化学在一个步骤中改变了任何结构，以至于化学家在计划自然产物合成时可能很难将该反应纳入其中。

Hoye的团队现在正在研究三组分反应，在这种反应中，一个苄基捕获两种不同的化合物，并将它们结合在一个新的分子中。