修改metallohelices展示医学潜力

一种新的方式和多元化金属helicate化合物开辟了可能性为他们在药物发现中使用。后期修改的方法,由大学的研究人员在英国和捷克共和国,已经创建了一个复合enzyme-inhibiting能力类似于箭毒乌本苷。

我们试图让分子模拟的属性α螺旋肽-短螺旋分子用于生活系统防御分子,”沃里克大学的解释道彼得·斯科特。

过去的十年中,斯科特的团队调查了metallohelices——化合物以螺旋形配体缠绕在多个金属中心。这个家庭的化合物最初是由诺贝尔奖得主超分子化学家黄祖辉-在1980年代,但它很难测试他们的医疗潜在原因众多。例如,它是不容易使这些光学纯化合物或在水中可溶、稳定——任何潜在的候选药物的所有基本功能。澳门万博公司也被证明很难合成库相关的metallohelices适合医疗筛查。现在,斯科特和他的同事们似乎已经解决了这些问题。

该团队之前开发的一系列的铁和锌复合物具有三个交织的配体。三层结构显示显著的稳定性和水溶性。团队使用这些系统之一,现在已经应用post-assembly修改使用点击化学引入化学多样性和建立一个家庭14 metallohelices有关。

丹尼尔·普雷斯顿坎特伯雷大学,研究metallo-supramolecular系统在克赖斯特彻奇,新西兰,说系统有许多相似之处。手性是英雄们通过配体本身,使络合不必要的对映体分离后,“普雷斯顿说。“最重要的是,尽管第一行的螺旋线形成过渡金属离子,他们是稳定的。

这是一个优雅的战略的评论克里斯汀哈钦斯,研究超分子化学和分子设计在德州理工大学,我们。“重要的是,在functionalisation架构保持不变,打开车门将各种新功能通过这个方法,”她说。

一系列生物活性的化合物进行了评估,包括能力目标肿瘤细胞对健康的人体细胞及其antimetastatic属性。这种屏幕的能力,建立药物发现的结构活性关系是一个重要的方面。

我们的捷克同事,领导的维克多Brabec显示的一分子,我们有一些非常有趣的属性——我们不能预测,”斯科特说。他解释说,癌症细胞的化合物具有高选择性健康的人体细胞,可以防止超然和回贴的癌症细胞,导致肿瘤转移的过程中,也可以杀死癌症干细胞。

事实上,所示的化合物抑制酶控制钠和钾浓度在细胞相似的力量箭毒乌本苷。及其预防癌症干细胞colonospheres能力的形成是与药物盐霉素。'很高兴看到metallosupramolecular组件成为真正可行的生物制剂,因为它们可能给未知的行为模式和移动目标,”普雷斯顿。

然而,斯科特警告说:“在这个阶段,很明显在试管中,我们假装没有药物的这里,我们只是建立原则。展望未来,他说该组织的下一个目标是获得更深的理解如何这些分子细胞内运作。除此之外,他们想要进一步发展自己的平台,让更广泛的访问更多的这些化合物进行进一步的筛选和优化医学潜力。