当布洛芬被糖基MOF包裹时,其作用持续的时间是原来的两倍

研究人员将常见的止痛药布洛芬装入可食用的金属有机框架(MOF),并表明这种药物在小鼠血液中的停留时间是单独布洛芬盐的两倍。这一进展可能会带来以mof为基础的可食用药物,具有更好的疗效和保质期。

布洛芬CD-MOF-1

资料来源:©美国化学学会

将布洛芬加入CD-MOF中可提高其稳定性,并使其治疗效果延长一倍(C灰,O红,K紫)

MOFs的高孔隙率使其成为多种技术的候选材料。去年我们看到世界上第一个基于mof的商业产品-一种可以减缓水果和蔬菜成熟的包装材料。

在2010年,弗雷泽·斯图达特美国伊利诺斯州西北大学的研究小组无意中制造了含有可食用糖的生物相容性MOF,即环糊精。斯托达特的实验室已经研究了这种CD-MOF的几种应用,包括气体吸收和化学分离。现在,该小组使用了同样的CD-MOF来封装和传递布洛芬。

“与许多其他mof不同,[CD-MOF]高度溶于水,”解释说卡雷尔Hartlieb他是这项技术的研究人员之一。“水溶性可能是其他潜在应用的一个问题,但对于口服给药来说,它是一个有用的特性。”

传统片剂中的布洛芬通常是游离酸形式,溶解度较差,限制了吸收速度和治疗效果持续的时间。虽然有新的配方使用各种布洛芬盐来代替,这提高了溶解度和吸收率,但它们容易受湿,仅限于凝胶胶囊,而不是干片剂。由于环糊精以其提高药物生物利用度的能力而闻名,而CD-MOF在空气和潮湿中是稳定的,Hartlieb和他的同事想知道将布洛芬封装在CD-MOF中是否能提供一些优势。

该团队开发了两种封装止痛药的方法。使用-环糊精和布洛芬的钾盐作为形成框架所需的碱金属阳离子的来源来生长CD-MOF。另一种方法是先用氢氧化钾作为碱金属源制备CD-MOF,然后吸收布洛芬的游离酸。在吸收过程中,阴离子交换基本上形成了布洛芬的钾盐。

在小鼠实验中,研究人员观察到布洛芬从装载的CD-MOF中摄取的速率与单独布洛芬钾盐的对照样品相似,在20分钟内达到峰值浓度。然而,使用CD-MOF有额外的好处:药物在血浆中的持续时间延长了两倍,在不增加剂量的情况下,缓解期延长了一倍。此外,CD-MOF的空气和水稳定性转移到装载布洛芬的材料上,这可能会延长其保质期。

“在我看来,真正聪明的部分是,当MOF分解并释放它的货物时,环糊精配体起着第二种作用,作为赋形剂,将布洛芬结合在其内部,延长药物在血液中的半衰期,”评论道罗斯Forgan他在英国格拉斯哥大学研究财政部的药物输送。“我希望这项工作能带来进一步的研究……特别是对活性药物成分的研究,这些成分的性质意味着它们目前不能口服。”