抗生素让研究人员模拟路径结束除草剂干旱

在澳大利亚和英国的科学家们找到了第一个新herbicidal模式在超过20年的修改抗生素环丙沙星。他们成功地合成环丙沙星模拟植物生长所需,选择性的目标酶,但降低了抗菌活性。

的压倒性胜利草甘膦作为除草剂最初需求减少在这方面的研究。然而,“草甘膦现在容易阻力在许多不同的植物,所以有大量的担忧,“彼得Andreana解释说,小分子合成和药物设计专家托莱多大学的我们,谁没有参与这项研究。

约书亚Mylne和基思•斯塔布斯,西澳大利亚大学的,和他们的同事们,目标DNA促旋酶的新系统。DNA促旋酶是一种酶,这种酶可以帮助控制DNA复制期间解除。它是植物生长所必需的但不是现在的人类,因此主要herbicidal目标。

团队已经知道环丙沙星能抑制DNA促旋酶。但由于环丙沙星也是一种抗生素,使用它在农业将帮助不断增加的抗生素耐药性问题。有鉴于此,研究小组决定开发类似物与降低环丙沙星抗菌活性和测试它们作为除草剂拟南芥,一个常见的模式植物。为此,他们生产的一个基本的氟喹诺酮类支架然后添加化学根不同大小、形状和疏水性的n - 1,即职位。他们发现一个模拟充分减少抗菌和增加herbicidal性质,证实针对DNA促旋酶是一个现实的新除草剂的作用方式。

尽管化合物的减少抗生素的能力,一些科学家仍担心的想法修改抗生素用于农业、和先例,这将为未来的研究。抗生素敏感性是我们最濒危的医疗资源,”杰克解释说Heinemann,抗生素耐药性和基因工程专家的坎特伯雷大学新西兰。有一些是像没有。”他继续解释他的悲伤,“我们正在推动我们的医疗和食品系统这样的极端,我们有威胁一个暂时缓解压力”。

我们的研究不是说人们应该开始将环丙沙星直接到他们的杂草…如果你这样做,你将会导致抗生素耐药性的斯塔布斯答道。“我们已经表明,这种植物DNA促旋酶的抑制是可能的,这是很酷的,但大量的工作将需要完全实现它。最有可能的化合物,看起来一点也不像环丙沙星和甚至不以同样的方式工作。”

团队计划扩展他们的研究评估不同类型的氟喹诺酮类原料药以类似的方式行动,并相应地调整这些结构,看看他们是否能得到类似的结果。“我期待机制进一步了解他们的想法,”Andreana补充道。“这将是极其重要的。可能会有我们学习的机制,不仅涉及抑制甚至代谢,这将允许科学家们想出更多目标。”