布洛芬

本Valsler

在当前的冠状病毒爆发中，我们遇到的问题之一是大量沟通不畅、不清楚或完全具有误导性的信息，尤其是在社交媒体上。本周的化合物布洛芬(ibuprofen)一直是其中一些问题的核心，在whatsapp群中流传的故事特别声称，它会使Covid-19的症状恶化。其中许多说法都是假的，上面写着虚构的医生的名字，或者来自于没有发表过此类声明的机构。

真相还不完全清楚——还没有关于布洛芬和Covid-19的研究，所以没有结果可以报告——但有一些担忧，所以现在英国国家医疗服务体系的指导意见对乙酰氨基酚是用来退烧的，而不是布洛芬。我相信人们分享这些帖子是有帮助的，但一如既往，在改变你的药物之前，咨询你的医生，而不是你的社交媒体。

布莱恩·克莱格在大流行之前整理了这篇播客，所以这里没有涉及这方面，但它确实填补了我们播客目录中的一个惊人空白，这是近几十年来使用最广泛的非处方止痛药之一。

布莱恩·克莱格

阅读任何一本老小说，头痛的人都可能会去吃阿司匹林，但现代的非处方止痛药主要是由两种最近发现的化合物——扑热息痛和布洛芬。在这些药物中，布洛芬和阿司匹林一样，具有抗炎的优点，因此对肌肉疼痛特别有效，但对胃的影响比它的老兄弟要小。它的过量风险也比扑热息痛低。

布洛芬通常以Nurofen、Brufen和Advil等品牌出售，是一种相对简单的芳香酸，其中心只有一个苯环。布洛芬是异丁基丙酚酸的缩写。对于一种如此广泛使用的药物，不同寻常的是，它不是由一家大型制药公司，而是由英国连锁药店Boots从简单的有机脂肪酸丙酸(实际上是加了甲基的乙酸)中开发出来的，丙酸是一种自19世纪40年代以来就为人所知的化合物。

布洛芬是1961年由斯图尔特·亚当斯(Stewart Adams)和约翰·尼克尔森(John Nicholson)领导的团队在诺丁汉的Boots实验室开发出来的。主要的焦点是一种治疗类风湿性关节炎的药物，当时用类固醇治疗，带来了严重的副作用。其目的是开发一种非甾体抗炎药，不存在伴随大剂量阿司匹林而出现胃肠道出血的风险，而大剂量阿司匹林是当时唯一的选择。在花了近10年时间测试了大约600种化合物后，该团队最终锁定了布洛芬。这种新发明被证明是一种比扑热息痛强得多的普通止痛药，当时扑热息痛已经上市几年了。

亚当斯在准备发表演讲时测试了它的有效性，但由于前一天晚上喝酒，他感到很痛苦。“和朋友出去玩了一晚，我第一个站起来发言，当时有点头痛。所以我服用了600毫克的剂量，只是为了确定，我发现它非常有效。布洛芬于1969年在英国获得许可，1974年在美国获得许可，十多年后变成了非处方药物。

这种药物通过减少引起疼痛和肿胀的激素来起作用——实际上它可以使身体的防御系统平静下来。具体来说，它作用于一系列被称为环加氧酶的酶，降低身体产生前列腺素的能力。这些特殊分子被人体用来向细胞传递信号，以应对免疫系统反应。

像所有的药物一样，布洛芬有潜在的副作用和风险。2017年，欧洲心脏病学会宣布，“被公众认为无害的止痛药与心脏骤停风险增加有关。”“具体来说，丹麦对2001年至2010年间院外心脏病发作患者(共28947人)的一项大型研究似乎表明，使用布洛芬会使心脏骤停的风险增加31%。”这导致了头条新闻，如《卫报》的《研究发现心脏骤停风险后，呼吁限制布洛芬的销售》。但这种反应合理吗?

这项研究只考虑了处方剂量的布洛芬，处方剂量通常比大多数使用者遇到的非处方剂量高得多，服用时间也长得多。这项研究并不清楚服用这种药物与心脏病发作之间是否存在因果关系。最重要的是，这项研究犯了一个严重的错误，它只提供了相对风险，这很容易误导人。在剑桥大学温顿风险和证据交流中心的一篇博客文章中，迈克尔·布拉斯特兰估计，如果这种影响真的是因果关系，服用布洛芬的影响将是在事件发生前的30天内，每32000人中就会多一例心脏骤停——这听起来与31%的增加非常不同。

从积极的方面来看，布洛芬也有可能用于治疗前列腺癌。这种潜在的治疗方法证明了布洛芬的奇异手性的作用。这就是它的手性——就像一副手套一样，布洛芬分子有两个看起来相似但镜像的变体。一种被称为AMACR的酶已被证明能催化一种与肿瘤细胞生长明显相关的分子的手性变化。但AMACR也会将一种形式的布洛芬转化为另一种形式的布洛芬，而且在此过程中，AMACR似乎被阻止了促进癌细胞的生长。这些2011年的早期发现不一定会导致治疗，但证明了布洛芬分子手性的重要性。

布洛芬已经加入了世界卫生组织的“基本药物清单”，被视为核心医疗工具包。每年有超过2万吨的布洛芬帮助数百万人缓解疼痛、炎症和发烧。对于一种最初在一家连锁药店的研究实验室里不起眼的药物来说，这已经很不错了。

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这是布洛芬的布莱恩·克莱格。

下周，另一种现有药物将再次成为头条新闻，抗疟疾药物氯喹被吹捧为治疗Covid-19的潜在药物。我个人对氯喹有一些经验，曾在玻利维亚和印度尼西亚使用氯喹来避免疟疾，所以下次我会总结氯喹的历史和在当前流行病中的潜在作用。在此之前，联系任何关于化合物的评论或建议-电子邮件chemistryworld@rsc.org或推特@chemistryworld．你可以在元素播客中找到化学的全部目录新万博赞助商chemistryworld.com/新万博赞助商podcasts-如果你看到任何其他明显的药物，比如布洛芬，我们已经错过了，请告诉我们，我们一定会赶上的。我是本·瓦尔斯勒，感谢收看。