氯喹和羟氯喹

有时候,一种建立和著名的药物发现回标题。经常因为意想不到的长期后果导致昂贵的定居点,但不时旧药物显示承诺在治疗一个新的疾病。今天,在病毒大流行和受美利坚合众国的总统,氯喹已成为一个热点话题。

氯喹是——或者肯定曾经是一种有效的治疗和预防为世界最大的杀手之一:疟疾。奎因的氯喹的给你一个指示,它的起源,它是一个模拟的奎宁,也曾经一个强大的抗疟药。奎宁是1820年代从树皮中提取用作草药,和有自己的有趣的角色在化学的历史吗。氯喹被发现在一个世纪之后的1934年拜耳制药公司,但被搁置了十年进一步由于其毒性。只有当美国军队急需抗疟药在第二次世界大战期间是证明其有效性作为预防和治疗。

氯喹疟原虫内通过扩散进入溶酶体。这些都是细胞内空间,保护一个膜,就像一个内部的胃——它们包含所需的酶和代数余子式寄生虫安全地分解血红蛋白和锁有毒血红素废物。像人类的胃内的pH值较低比其他细胞溶酶体,这使氯喹成为质子化了的酸性环境,这意味着它不能扩散出来。一旦进入,它会引起血红素的累积,最终杀死寄生虫。

可悲的是,耐氯喹开始发展很快开始使用后,自1950年代以来,疟疾的耐药菌株出现在大多数的世界。美国疾病控制中心报告广泛耐氯喹在孟加拉国、贝宁、不丹、玻利维亚、博茨瓦纳、巴西、布基纳法索和布隆迪,只是“B的。耐药菌株已经进化泵氯喹的溶酶体的能力,阻断其作用机理。羟氯喹,另一个在结构上非常相似,模拟比氯喹大大减少有毒,票价更好一点,但现在其他药物推荐在这些地区。

氯喹和羟氯喹(也称为HCQ)也用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎等疾病,以及其他,non-malarial,发烧。他们一般耐受性良好,轻微的副作用包括所有常见头痛、恶心、皮疹,但会有一些严重的长期影响,这种形式的视网膜病变,最终导致失明。氯喹也由于其毒性,过量风险和可能是致命的,而HCQ过量是幸运的是罕见的。

但让我们对最新的-氯喹和HCQ现在的新闻再次因为Covid-19流行病席卷全球。今年2月,韩国研究者证明药物是有效的细胞培养研究对Sars-CoV-2 Covid-19引起的冠状病毒。一连串的临床试验,进行了一些设计,——尤其是在中国和法国——一些相互矛盾的结果。

有充分理由认为氯喹可能是一个不错的候选人——它被证明是有效的——体外——阻止不同的冠状病毒的复制,一个负责严重急性呼吸系统综合症,或非典型肺炎。有前途的结果促使世界卫生组织向列表添加氯喹和HCQ四个潜在的治疗研究,和世界各国政府已下令进一步临床试验——在没有疫苗的情况下,与一个已知的药物安全性可能是文字的救命稻草。

但在这些结果进来之前,我们必须谨慎。炒作这些初步结果,促使一些高调支持,已经导致一些国家储备氯喹和HCQ,和回应印度已经禁止所有出口的药物。关节炎、狼疮患者开始失去他们的药物。一些人担心的前景Covid-19萎缩,甚至在自己用氯喹自我治疗,尽管梅奥诊所警告潜在的药物引起的心源性猝死从标示外使用。这包括有灾难性的后果至少有一个人的死亡,设计的非医疗准备氯喹在鱼缸杀死寄生虫。

将氯喹和羟氯喹的流行病?它还为时过早。我知道这是容易的对我说,我不是在高危人群,能够工作,现在很健康,我没有亲人在通风机的可怕形象,但我劝你注意谨慎的科学家和医学专家的建议。一样令人兴奋的前景“治愈”,跳枪风险增加进一步的伤亡已经过度医疗服务,同时可能否认基本药物那些需要它。

在这一点上,我通常给一个急转弯下周的播客,别担心,会有一个,但我们在前所未有的情况下,和周围的科学Covid-19也在不断地演变。所以我想把它打开,以防另一个coronavirus-relevant化合物值得元素的化学治疗。和往常一样,欢迎你为我们建议的化合物,或者只是——电子邮件联系chemistryworld@rsc.org或推特@chemistryworld所有以前的版本,并检查chemistryworld.com/p新万博赞助商odcasts。请照顾你自己和你周围的人。我本Valsler,谢谢你的倾听。