加拿大科学家将机械化学与改造后的实验室设备结合起来,开发了一种新的合成和结晶工艺。它是可扩展和高效的,使用很少或不使用溶剂,并结合了结晶和干燥过程,因此在制造活性药物成分时可以节省时间和金钱,从而使制药行业受益,而且比目前的方法对环境的破坏更小。

传统的有机合成和结晶过程是相对溶剂密集型的。然而,溶剂的使用和回收与大量的能源使用和温室气体排放以及大量的废溶剂有关。

在左边是一个金属锥形烘干机的外部图片,在右边显示了内部的金属鼓

来源:©Alexander Stirk/Apotex Pharmachem

旋转锥干燥机,也称为旋转转筒式干燥机,旋转双锥干燥机或旋转锥在整个工业化学中广泛使用,通常用于干燥药物固体

为了消除这种浪费问题,并改善这些过程的环境认证,来自安大略省Apotex Pharmachem的Alex Stirk和他的团队开发了一种他们称之为蒸汽辅助翻滚的过程。斯特克解释说:“如果你使用溶剂的目的只是为了产生良好的碰撞,那么如果你在某种设备中搅拌反应物,在这种情况下是旋转锥干燥器,你可以大大减少实际使用的溶剂量。”

旋转锥干燥机通常用于工业化学设置干燥固体。Stirk的团队已经证明,小的修改可以将它们转换成反应容器,使两种固体在溶剂蒸汽的气氛中搅拌在一起,形成所需的产品。使用标准的旋转蒸发器,这种机械化学技术也可以在较小的学术环境中工作。在这两种情况下,该设备已经被设计为捕获从干燥固体中去除的溶剂,因此除了需要更少的溶剂量外,还可以回收和循环使用。这种更环保的结晶过程既节省时间又节省金钱。

晶体以旋转的六角形形成的图表

来源:©Alexander Stirk/Apotex Pharmachem

这个过程包括四个主要步骤。加载共态反应物,在溶剂蒸汽中翻滚,真空干燥,卸载共晶

Tomislav星期五šč我ć加拿大麦吉尔大学(McGill University)的一位绿色化学家没有参与这项研究,他说,人们以前也做过这样的概念,但这项工作的美妙之处在于,它展示了一种非常简单的方式,可以在工业环境中实现低能量、低溶剂的化学反应。

该团队已经证明,这一过程可以用于生产几种具有药学活性的固体形式,包括知名药物的盐和共晶体,如阿卡拉布替尼,奥氮平,阿立哌唑,甚至咖啡因。Stirk对这项技术的其他潜在应用持乐观态度。“如果有人想自己尝试,他们根本不需要购买任何新的仪器,他们需要的功能已经存在,只是有一个不同的思维过程,‘我可以用这个过程来反应吗?斯特克说。“你真正受限制的只是你的想象力,天空才是极限。”