镓有助于将抗生素送入细菌细胞

美国科学家开发出一种化合物，可以利用细菌对铁的需求，诱使它们通过铁的吸收和代谢途径将一种抗生素制剂输送到细胞中。galboflo沙星含有镓，它“看起来像铁，但不能被细菌利用，”博士生说之一Apurva Pandey他领导了这项研究Eszter米德尔斯堡石溪大学(Stony Brook University)的研究小组。鲍洛斯解释说:“我们基本上有一种联合疗法，一种双重方法，既存在镓，又存在抗生素，这意味着我们可以同时研究两种机制。”

抗生素耐药性仍然是医疗保健环境中的一个主要挑战。专家表示，每年死于细菌感染的人数可能会上升到到2050年将达到1000万．出现耐甲氧西林等菌株金黄色葡萄球菌，证明需要新的方法来应对这些感染。

在之前的研究中，Pandey, Boros和他们的同事构造了一个由三部分组成的共轭物——镓配位含铁细胞一种不可切割的β-丙氨酸连接剂和抗生素环丙沙星。²天然产物albomycin作为共轭物的灵感来源。所产生的链霉菌属在细菌中，白霉素是一种铁霉素(一种附着在抗生素上的铁载体)，对一系列细菌具有良好的效力。然而，该团队最初的共轭物表现并不比环丙沙星本身更好。

现在，通过在β-丙氨酸之外引入一种酶可切割的丝氨酸连接物，该团队已经制造出一种更好地释放抗生素载荷的化合物。伽波沙星显示出抗金黄色葡萄球菌比环丙沙星高一个数量级，比不含金属的化合物更有效。

加入铁载体意味着研究小组可以将非放射性镓换成放射性同位素镓-67。潘迪说:“有一种结合物可以同时成像和治疗细菌感染，因为目前用于诊断的方法具有超强的侵入性。”“镓-67使研究小组能够在体外追踪其摄取，并证明它有选择性地积聚在感染部位。”“我们没有从微生物学的背景来研究这个问题，所以我们使用成像和追踪工具来更好地了解摄取是如何工作的，”Boros补充道。

“这种细菌积累、细胞内毒性作用和感染成像的三重打击，对病原体来说是个坏消息，也是抗生素设计方面迫切需要的进步，”解释说安妮Duhme-Klair他是英国约克大学铁粒-抗菌缀合物方面的专家。“在未来，研究镓的掺入如何影响细菌耐药性的发展将是很有趣的。”